Sida 6 . Copyright Erik Boberg

Behandling av depression

Farmakologisk

Effekter

- Hämning av återupptaget av serotonin och/eller noradrenalin i synapserna, vilket ökar transmittorsubstansernas koncentrationer.
- Beroende på vilka neuron som påverkas talar man om
selektiva serotoninupptagshämmare/noradrenalin-upptagshämmare eller oselektiva .
-
Återupptagshämningen ger en minskad syntes av aminerna, men den ger också en ökad känslighet hos receptorerna , varför nettoeffekten på signalleringen blir positiv.

Farmakokinetik

- Samtliga metaboliseras: Flertalet metaboliter har antidepressiv effekt.
- Många hämmar P450-systemet och ger interaktioner med andra läkemedel. Citalopram och sertralin är dock undantag.

- Halveringstiden är oftast lång och 2 intag per dygn räcker. Fluoxetin har extremt lång t½ = 1 månad, moklobemid har kort t½ = 1-3h.

Latens

- Antidepressiv effekt först efter ett par till 3 veckor (upp till 6-8v hos äldre).
-
Biverkningar kommer omgående: Det blir en jobbig start för patienten. Övervakning, stöd och uppmuntran!
- Besvikelse över utebliven stämningshöjning + otillräcklig ångestlindring + minskad hämning =
Självmordsrisk!
- Om snabb effekt krävs
är ECT alternativet.
-
Anxiolytika: Kan hjälpa mot ångest/sömnsvårigheter i början av behandlingen. Liten risk för vanebildning av bensodiazepiner  som används i detta sammanhang.

Anxiolytisk effekt

- Hos flera av preparaten i varierande grad.
- Denna effekt
skall inte blandas ihop med den sedativa effekten.

Ca 2+

Ca 2+

1. Aktionspotential

2. Ca 2+ -frisättning

3. Transmittorfrisättning

4. Reaktion i postsynap-tisk cell

G

AC

cAMP

Proteinkinas

K +

Metabotrop signallering

Serotonin

Nedbrytningsprodukter

Exciterande signal (aktionspotential)

Nedbrytnings-produkt

Moklobemid

Återupptag av signal- substanserna sker mha transportörer.

TCA: Oselektiv hämning

SSRI, SNRI: Selektiv hämning

α 2-R

Mirtazapin: Hämmar presynaptiska α 2-R

NE

Dopamin

Preparat
Verkningsprofil
Biverkningar
Indikation/kommentar

Icke selektiva upptagshämmare: Tricykliska (TCA) , SNRI och övriga preparat.

Klomipramin (Anafranil)

God antidepressiv effekt
Varierande anxiolytisk effekt:
- Venlafaxin, Klomipramin  god
- Nortriptylin, Maprotilin  svag.

Sedativa, antikolinerga och kardiovaskulära biverkningar.

Färre serotonerga biverkningar (dock venlafaxin och klomipramin även dessa)

Bra för djupa depressioner, ffa amitriptylin och klomipramin.
- Venlafaxin: NE-effekt endast vid höga doser

Amitriptylin (Tryptizol)

Nortriptylin (Sensaval)

Venlafaxin (Efexor Depot)

Maprotilin (Ludiomil) - tetracykliskt.

Selektiva serotoninupptagshämmare (SSRI)

Fluvoxamin (Fevarin)

Goda antidepressiva och anxiolytiska effekter.

- Escitalopram: Enbart S-enantiomeren av citalopram (vilken förmodas stå för majoriteten av effekten). Bättre effekt och färre biverkningar.

Ej mycket sedativa och antikolinerga biverkningar.

Dock kardiovaskulära och serotonerga.

Låg biverkningsprofil och god effekt på måttliga depressioner.

Snabbt tillslag.

I många fall därför förstahandsval.

- Fluoxetin: Lång T½

Paroxetin (Seroxat)

Citalopram (Cipramil)

Escitalopram (Cipralex)

Sertralin (Zoloft)

Fluoxetin (Fontex)

Selektiva noradrenalinupptagshämmarex

Reboxetin (Edronax)

God antidepressiv, men svag anxiolytisk effekt.

Ffa antikolinerga och kardiovaskulära.

 

MOA-hämmare

Moklobemid (Aurorix)

Moderat antidepressiv, och svag anxiolytisk effekt

Ffa serotonerga.

 

Övriga

Agomelatin (Valdoxan)

- Agomelatin: Melatonin-agonist. Höjer också DA och NE prefrontalt.

God antidepressiv, men svag anxiolytisk effekt.

Samtliga sedativa biverkningar.

Duloxetin även serotonerga (oselektiv, men modernare än TCA).

Bra för dygnsrytmen.

Mirtazapin (Remeron) presynaptisk α 2-antagonist.

Ångestdämpande, sederande. Få sexuella biverkningar

Duloxetin (Cymbalta)

- NE-effekt redan vid låga doser

Inga diskussioner om denna sida ännu.

medinsikt.se - © Erik Boberg 2018 Sitemap

Allt innehåll

Namn: Erik Boberg
Kort om mig: Läst läkarprogrammet i Linköping (examen januari 2012) och har försökt göra något kreativt av all faktainhämtning med hjälp av denna webbplats. Hoppas att jag kan förmedla något till den trogne läsaren!

Hoppas också att ni som läsare vill ge något tillbaka genom att kritisera (eller berömma) utvalda delar av mina kompendier genom era kommentarer.

- På så sätt blir innehållet inte bara mitt, utan också ert! Bra va?!