Sida 2 . Copyright Erik Boberg

Amfetamin

VMAT

Amfetamin

Noradrenalin (NE)

MAO

Serotonin (5-HT)

Dopamin (DA)

Farmakologiska effekter

Amfetamin ökar halten av katekolaminer i synapsklyftor på två sätt:
- Det
tar sig in i nervterminalerna i utbyte mot NA genom en transportör.
- Det
tar sig sedan in i synapsvesikler via samma typ av utbyte och frisätter NA till cytosolen.
- På detta sätt
ger amfetamin en utträngning av NA i synapsklyftorna som är oberoende av att nervcellen depolariseras .
- Som man kan förstå av bilden
förstärks effekterna av MAO-hämmare .

Återupptagshämning

- Hämmar återupptaget av dopamin, noradrenalin och serotonin i synapsklyftor.
- Dopaminfrisättningen
som orsakas av amfetamin står troligen för de flesta av beteendeförändringarna man ser som svar på drogen.

- Eufori orsakas också av amfetamin. En känsla som beskrivs som ”orgasmisk” framkallas när drogen injiceras intravenöst.
- Uttröttade personer förbättrar sin förmåga att klara av enkla uppgifter när de använder amfetamin. För mer intellektuella problem uteblir förbättringarna dock. Man blir överaktiv, men inte smartare.
- Amfetamin orsakar också
rörelsestimulering, eufori, upphetsning, stereotypt beteende (speciellt i högre doser) och anorexi (ffa i början av användningen – efter långvarigare användande återfås normalt födointag).
- Amfetamin orsakar perifera symatomimetiska effekter: Ökat blodtryck och hämning av GI-motilitet

MAO-hämning

- Då amfetamin också är hämmare av MAO ger det förlängd effekt jfr tex kokain, som i övrigt har liknande effekter.

Definitioner

- Amfetamin, metamfetamin och metylendioxymetamfetamin (MDMA, ecstasy) tillhör denna grupp.

Farmakologiska effekter

- Blockerar återupptagskanaler för NE, 5-HT och dopamin.
- Orsakar dessutom
frisättning av dessa mediatorer .
- Orsakar efter långvarig användning
toxiska skador på nervceller, troligen till följd av ackumulering av reaktiva metaboliter i nervterminalerna . Tros orsaka de långsiktiga psykologiska biverkningarna man ser hos missbrukare av dessa substanser.

Tolerans/beroende

- Inget klart urskiljbart fysiskt beroendesyndrom
- Efter att man
vaknar ur ett amfetaminrus är man ofta trött och deprimerad . Detta är troligen till följd av uttömning av hjärnans förråd av NE och dopamin.
- Narkomaner söker ofta att behålla det euforiska tillstånd som den första dosen producerar och fortsätter därför kontinuerligt att administrera drogen i flera dagar.
- Detta kan
framkalla ett tillstånd kallat amfetaminpsykos som till mångt och mycket liknar en akut schizofren psykos . Hallucinationer, paranoida symptom och aggressivt beteende ses också. Repetitivt, stereotypt beteende (tex polerande av skor) ses också ofta samtidigt.
- När
administrationen upphör faller narkomanen i djup sömn och vaknar

deprimerad, letargisk (jättetrött), orolig och hungrig.
- Om man tillåter råttor att självadministrera obegränsade mängder amfetamin tar de på nytt tills de dör av kardiovaskulära komplikationer.
- Beroendet hos människor verkar främst grunda sig i att man vill uppnå euforin igen , samt att man vill undvika de negativa effekterna som fås efter upphör administrering.
- Detta psykiska beroende blir mycket starkt och gör att narkomanerna ökar sina doser till dess att tvångsmässigt intag av stora doser av drogen inträder.

Terapeutisk verkan

- Ges till barn med ADHD i doser som är för små för att orsaka eufori mfl bieffekter. Gör dem lugnare .
- Kan ges till de med
narkolepsi , men saknar fullständig effekt mot tillståndet.

Biverkningar / intoxikation

- Plötsliga dödsfall har inträffat efter bara en moderat dos.
- Ger patologiskt ökad sekretion av ADH , vilket leder till vattenförgiftning (hyponatremi)
- Ett tillstånd liknande
värmeslag med njurpåverkan och muskelskador inträffar hos vissa.
- Adrenerg påverkan kan ge akut föröhjt blodtryck och har lett till intrakraniella blödningar mfl vaskulära komplikationer.
- Långtidsanvändning ger psykossymptom, oro, depressioner, kognitiva skador som kan bli bestående.

Massiv aktivering av postsynaptisk cell!

MAO

Referenser

CNS stimulants and psychotomimetic drugs. Rang, HP; Dale, MM; Ritter, JM; Flower, RJ. Pharmacology: 610-618 Utgåva 6 - Churchill Livingstone, Elsevier: 2007 (Rang, HP; Dale, MM; Ritter, JM; Flower, RJ)
Droger och hjärnan. CAN: Centralförbundet för alkohol- och narkotikaupplysning. Drugsmart http://www.drugsmart.c- om/droger-och-hjarnan (Läst: 2014-05-22) (CAN: Centralförbundet för alkohol- och narkotikaupplysning)
The Mouse Party. The University of Utah. Learn Genetics http://learn.genetics. utah.edu/content/addic- tion/mouse/ (Läst: 2014-05-22) (The University of Utah)

Inga diskussioner om denna sida ännu.

medinsikt.se - © Erik Boberg 2017 Sitemap

Allt innehåll

Namn: Erik Boberg
Kort om mig: Läst läkarprogrammet i Linköping (examen januari 2012) och har försökt göra något kreativt av all faktainhämtning med hjälp av denna webbplats. Hoppas att jag kan förmedla något till den trogne läsaren!

Hoppas också att ni som läsare vill ge något tillbaka genom att kritisera (eller berömma) utvalda delar av mina kompendier genom era kommentarer.

- På så sätt blir innehållet inte bara mitt, utan också ert! Bra va?!

Aktuell sida: Narkotika