Sida 2 . Copyright Erik Boberg
- Oftast som en bolusdos
för att inducera medvetslöshet.
- Sedan kan medlet ges kontinuerligt:
Som upprepade injektioner eller kontinuerlig infusion.
- Takten på infusionen och storleken på bolusdosen
avgör om pat blir sederad eller medvetslös.
- Liknar i mångt och mycket de som fås av gasanestesi .
- Vid högre doser
sänks aktiviteten i allt ”lägre” delar av hjärnan.
- Kortex påverkas alltså först:
Psykiska funktioner och medvetande
. Sedan smärtreflexer och motorisk
kontroll
.
- Hjärnstammen påverkas
vid stora doser, vilket ger andningsdepression och cikulationskollaps.
- Ofullständigt känd:
Men sannolikt delvis pga interaktion med GABA receptorer.
- Detta ger en generell hämning
av hjärnaktiviteten.
- Propofol binder plasmaproteiner
till 98% i cirkulationen.
- Det fördelas också snabbt ut i perifer vävnad,
vilket ger en
α
-fas (snabb sänkning) i koncentrationsminskning efter en bolusdos.
- Detta gör att pat vaknar
c:a 10 min efter bolusdosen om inte administreringen fortsätter.
- Ingen signifikant inlagring
i
kroppen ses av propofol efter kontinuerlig administrering.
- Om administreringen upphör
vaknar patienten snabbt.
- Distributionsvolymen
(Vd = Dos / plasmakoncentration) vid steady state är ett viktigt mått som berättar i hur stor utsträckning givet anestesimedel lagras in i perifer vävnad.
- Snabb metabolism sker i levern
, metaboliterna saknar helt farmakologisk effekt.
- De konjugeras sedan med glukoronid
och elimineras via njurarna.
- Denna snabba metabolism svarar för
β
-fasen
av koncentrationsminskningen efter en bolusdos.
α
α
α
β
β
β
- Alfa-fasen blir allt längre vid upprepade bolusdoser
på grund av att perifer vävnad blir allt mer mättad på anestesimedel och diffussionen dit därmed går långsammare.
- Betafasen behålls konstant.
Gräns för effekt
- Sveda vid insticksstället:
Helt ofarlig.
- Snabb effekt:
Medvetandeförlust inom 1 min efter injektion.
-
Exciationsstadiet passeras snabbt
(några sekunder), vilket minskar risken för laryngospasm etc.
- Behagligt insomnande och uppvaknande:
Ej mycket postop illamående.
- Viss muskelavslappning:
Kan användas för nedläggande av larynxmask. Passa andningsvägarna, även då medlet används för ”enbart sedering”.
- Andnings– och cirkulationsdämpande:
Övervaka och understöd! Extra försiktighet vid hjärt-/kärlsjukdom, hypovolemi, högt andningshinder.
- Kortvarig effekt:
Uppvaknande 10 min efter induktion pga omfördelning med resulterande snabbt sjunkande plasmakoncentration.
- Barbiturat:
Induktion av anestesi, kramplösande (vid status EP), sänker metabolismen i CNS och därmed blodflödet dit (används för att sänka ICP).
- Långsam metabolism ger stor risk för ackumulering vid upprepad administrering:
Används därför ffa som induktionsmedel.
- Cirkulations– och andningsdeprimerande.
- Kärlretande:
Intraarteriel injektion (accidentell) ger trombosrisk och måste behandlas med vasodilaterare lokalt.
- Vävnadsretande:
Nekrosrisk om extravasal injektion.