- Liknar kroppsegna substanser:
Endorfin, dynorfin, enkefalin.
- Naturligt förekommande (i opiumvallmo):
Morfin, kodein, papaverin, noskapin
- Syntetiskt framställda:
Petidin, fentanyl, alfentanil, remifentanil.
- Morfin:
Metaboliseras i lever till M6G (potent analgetisk metabolit) och M3G (utan analgetiska egenskaper). Utsöndras via njuren. Risk för ackumulering vid njur/leversvikt.
- Oxykodon:
Inaktiva metaboliter (metaboliseras i lever och tarm). Utsöndring via njure. Ackumulering vid njurinsuff med risk för biverkningar.
- Ketobemidon (ketogan):
Metaboliseras i levern till helt inaktiva metaboliter. Utsöndras via njurarna. Kan användas även vid mer grav njurinsufficiens.
- Andningsdepression
- Sedering
- Förstoppning
- Illamående
- Urinretention
-
Effektivt analgetikum utan
klinisk märkbar
antiinflammatorisk effekt.
- Verkningsmekanism:
Ej fullständigt känd. Sannolikt
ffa central effekt genom hämning av intraneuronal COX, samt NO-produktion.
- Suppositorier:
Bör undvikas till vuxna pga variabel och långsam absorption via den rektala vägen.
- Biotillgänglighet:
90% vid peroral tillförsel.
- Anslag:
Maximal plasmakoncentration efter 30-60 min. Finns också som intravenös beredning
NSAID
Lokalanestetika
- Opioider
- Ketamin
- Inhalerat anestetika
- NSAID
- Paracetamol
Opioider
AF: 10-20/min
AF: <8. Regelbunden
Små pupiller
AF: >20/min
Variabel storlek. Stora om kraftig sympatikus– påverkan
Opioiders verkan (receptorer) |
|
|
μ : Aktiveras endogent av β – endorfiner |
- Supraspinal analgesi:
Aktivering av hämmande kärnor i hjärnstammen. |
|
δ : Aktiveras endogent av enkefaliner |
Modulering |
|
κ : Aktiveras endogent av dynorfin. |
- Analgesi:
Lägre än den effekt som ges av
μ
-
receptorerna |
Några opioider |
|||||
Preparat |
Adm. väg |
Relativ potens |
Anslagstid (min) |
Halveringstid (min) |
Bolusdos (mg) - iv/sc |
|
Morfin (Morfin) |
iv, sc, ed, it |
1 |
20 |
120 |
2,5-5 |
|
Fentanyl (Fentanyl, Leptanal) |
iv |
50 |
5 |
200 |
0,1-0,3 |
|
Ketobemidon (Ketogan) |
iv, sc |
1,5 |
20 |
140 |
2-4 |
|
Oxykodon (OxyNorm) |
Iv, sc |
1,5 |
20 |
240 |
2,5-5 |
|
Naloxon (Narcanti) |
iv, sc |
Antagonist |
1 |
70 |
0,1-0,2 |
