(perfalgan), med en snabbare anslagstid.
-
LÃ¥g toxicitet
vid rekommenderade doser: Max-dos 1g x 4 för vuxna. Engångsdoser > 1g förbättrar inte den analgetiska effekten.
-
Överdosering:
Risk för allvarlig leverskada med livshotande nekros vid toxiska doser paracetamol. Det finns ingen exakt gräns för toxicitet.
1. Paracetamol bryts i levern ned till den toxiska metaboliten NAPBQUI.
2. Metaboliten binds till Glutation (GSH) för att neutralisera toxiciteten.
3. GSH-förråden i hepatocyterna töms på detta sätt, vilket gör dem mer känsliga för oxidativ stress (då GSH skyddar mot även andra fria radikaler).
4. Vid för stort intag av paracetamol stiger nivåerna av NABPQUI i hepatocyterna. Det ger upphov till oxidativ stress och cellerna går i nekros.
- Antidot:
Acetylcystein. Verkar genom att återställa glutationnivåerna i hepatocyterna så att allt toxiskt NABPQUI kan neutraliseras. Ju tidigare efter exponeringen som acetylcysteinet ges, desto bättre. Helst ska det ges inom 15 timmar.
-
Leverskada vid normalt intag:
Alkoholister och patienter som behandlas med enzyminducerande läkemedel (karbamazepin, fenytoin, rifampicin) löper eventuellt risk att utveckla leverskada vid normala doser av paracetamol. Försiktighet rekommenderas.
- Inflammationsdämpande och smärtlindrande:
Används som komplement till annan smärtlindring och kan minska behövd dos av tex opioider, för att på så sätt undvika biverkningar av dessa.
- Har många allvarliga biverkningar
vilket visas i bilden intill. Skall undvikas att ges till äldre personer med förmodad njurinsufficiens, till personer med hjärtsvikt, eller blödningsproblematik.
- Selektiva COX-2 hämmare
har tagits fram för att kringgå biverkningarna som kommer av COX1-hämning. Dessa har dock visats ge ökad risk för
kardiovaskulär sjukdom och man bör vara restriktiv med förskrivningen av dem.
↑
Blodflöde
↓HCl- produktion
↑Mukus– och HCO3– produktion
↑ Blodflöde (dilatation av afferent arteriol)
Trombocyter
↑ Produktion av TXA2 (ökar deras aktivitet)
Kärlendotel
↑ Produktion av PGI2 (kärl– dilaterande och antikoagulantiskt)
↑ Produktion av prosta– glandiner i såret med lokala ödem och hyperalgesi som följd.
Oselektiv COX-hämning:
Ger
minskad smärta
, men också
försämrat blodflöde till njurarna
,
ökad risk för ulcus
och försämrad trombocytaggregering med
ökad blödningsrisk
som följd.
- Läkemedelsnamn:
Diklofenak, ASA, ibuprofen
- Ger inte i samma utsträckning
de biverkningar som en COX-1 hämning medför
- Samma smärtlindrande effekt
- Dock ökad trombosbenägenhet:
Sannolikt pga rubbad balans mellan PGI2 och TXA2 i kärlen till följd av hämning av COX-2 i kärlendotel, med bevarad COX-1 funktion i trombocyter.
Ökar risk för hjärtinfarkt och stroke.
- Läkemedelsnamn:
Coxiber
Icke opioid analgetika |
|||||
Preparat |
Administrering |
Dosering |
Anslagstid |
Duration |
Kommentar |
Paracetamol |
po |
1g x 4 (vuxen) |
20 min |
240 min |
Basalt |
Perfalgan |
iv |
1g x 4 (vuxen) |
10 min |
240 min |
Paracetamol |
Diklofenak |
po, pr, iv |
0,75mg/kg x 3 |
30 min (po), |
180 min |
Biverkningar! |