Sida 3 . Copyright Erik Boberg

Ursprung

- Från kokaplantans blad .

Farmakologi

- Tas som pulver som inhaleras via näsan (vätekloridsalt av kokain). Pulvret kan även injiceras. Freebase-formen ”crack” kan rökas och har ökat användandet dramatiskt.
- Hämmar upptaget av katekolaminer via NE- och dopamintransportörer
- Ökar perifer effekt av sympatisk nervaktivitet och ger en psykomotoriskt stimulerande effekt.
- Eufori, ökad motorisk aktivitet och förstärkta lustar blir effekterna.
- En kokainmetabolit lagras in i håret och kan mätas för att analysera missbruksmönster.
- Kan användas som lokalanestetika vid vissa ögon och halsoperationer och läggs då på som salva på huden.
- Verkningstiden är kort (c:a 30 min).

Biverkningar / toxicitet

- Överdos kan ge tremor, konvulsioner, respiratorisk och vasomotorisk depression.
- Perifera sympatiska effekter blir takykardi, vasokonstriktion och ökat BT.
- Detta resulterar i farliga kardiovaskulära biverkningar (arrytmier, aortadissektioner, myokardiell eller cerebral infarkt/blödning)
- På sikt kan användning leda till hjärtsvikt , även hos icke predisponerade personer.
- Ökad kroppstemperatur till följd av den ökade motoriska aktiviteten kopplad till reducerad temperaturförlust.
- Kokainexponering in utero ger många typer av skador på barnet, speciellt på dess hjärna.

Tolerans/beroende

- Inget klart urskiljbart fysiskt beroendesyndrom
- Orsakar depression och dysfori då administrering upphör.

- Kraftigt försämrad motorisk funktion och inlärt beteende blir resultatet av abstinens efter ett par dagars administrering. Dessa symptom går tillbaka om administreringen återupptas.
- Det psykiska beroendet är starkt och leder till samma eskalering i intag som vid amfetamin.

Kokain

Noradrenalin (NE)

Massiv aktivering av postsynaptisk cell!

Dopamin (DA)

Kokain: Hämmar presynaptiska återupptaget av katekolaminer (NE, dopamin) genom dess transportör. Ökar också frisättningen genom att stimulera fusion av transmittorinnehållande vesikler med presynaptiska cellmembranet.